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GSK 650394

产品编号 T2622Cas号 890842-28-1
别名 GSK650394

GSK 650394 是一种血清和糖皮质激素调节激酶 (SGK) 的抑制剂,抑制 SGK1 和 SGK2 (IC50=62/103 nM)。GSK 650394 具有抗肿瘤活性,还可抑制破骨细胞分化并防止骨质流失。

GSK 650394
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GSK 650394

纯度: 98.93%
产品编号 T2622 别名 GSK650394Cas号 890842-28-1

GSK 650394 是一种血清和糖皮质激素调节激酶 (SGK) 的抑制剂,抑制 SGK1 和 SGK2 (IC50=62/103 nM)。GSK 650394 具有抗肿瘤活性,还可抑制破骨细胞分化并防止骨质流失。

规格价格库存数量
1 mg¥ 298现货
2 mg¥ 423现货
5 mg¥ 663现货
10 mg¥ 997现货
25 mg¥ 1,920现货
50 mg¥ 3,190现货
100 mg¥ 3,990现货
200 mg¥ 5,730现货
1 mL x 10 mM (in DMSO)¥ 728现货
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产品介绍

生物活性
产品描述
GSK 650394 is an inhibitor of serum- and glucocorticoid-regulated kinases (SGK) that inhibits SGK1 and SGK2 (IC50=62/103 nM). GSK 650394 has antitumor activity and also inhibits osteoclast differentiation and prevents bone loss.
靶点活性
SGK2:103 nM, SGK1:62 nM
体外活性
方法:LNCaP 细胞用 GSK 650394 (0.1-10 µM) 和 R1881 (1 nM) 处理 24-48 h,通过 Western Blot 检测靶点蛋白表达水平。
结果:GSK 650394 抑制了雄激素介导的 Nedd4-2 磷酸化增强,表明 GSK 650394 拮抗了细胞中的 SGK1 活性。[1]
方法:肿瘤细胞 HeLa 和 HepG2 用 GSK 650394 (3.12-12.5 µM) 处理 24-72 h,通过 MTT assay 测定细胞活力。
结果:用 GSK 650394 处理的细胞以剂量依赖的方式显示出显著的生长抑制作用。[2]
体内活性
方法:为研究对骨质疏松症的作用,将 GSK 650394 (10-30 mg/kg) 腹腔注射给卵巢切除诱导的骨丢失小鼠,每周三次,持续八周。
结果:GSK 650394 治疗改善了卵巢切除诱导的骨丢失小鼠的骨密度。GSK 650394 治疗可以提高体内抗氧化酶的能力。研究表明,GSK 650394 可以抑制破骨细胞的活化,因此可能是治疗破骨细胞活化相关骨质疏松症的潜在治疗试剂。[3]
激酶实验
Scintillation proximity assay (SPA): SGK1 S422D (60–431 aa; 0.275 μg/mL final concentration) or SGK2 (0.875 μg/mL final concentration) are activated by PDK1 (1.1 μg/mL final concentration) in a buffer consisting of 50 mM Tris (pH 7.5), 0.1 mM EGTA, 0.1 mM EDTA, 10 mM MgCl2, 0.1% β-mercaptoethanol, 1 mg/mL BSA, and ATP (final concentration of 0.15 mM) and incubated for 30 min at 30°C. SGK2 is prepared exactly as described for SGK1, except it corresponded to the full-length protein. A solution containing biotinylated CROSStide peptide at a final concentration of 75 μM and γ32P-ATP corresponding to 2×106 cpm is prepared in the reaction buffer. In a 96-well plate, 5 μL of GSK650394 is added to 25 μL of the activated enzyme mixture. To this, 20 μL of the CROSStide mixture is added and incubated for 1 h at room temperature. Next, 50 μL of a 25 mg/mL slurry of streptavidin-coated SPA beads in PBS with 0.1 M EDTA, pH 8.0 is added. The plate is then sealed and centrifuged for 8 min at 2000 rpm, and the signal is detected by measuring for 30 sec/well in a Packard TopCount NXT Scintillation Counter. The IC50 values of the inhibition of SGK1 and SGK2 activities by GSK650394 are calculated from these data using GraphPad Prism 3 Software.
细胞实验
LNCaP cells are plated at a density of 5,000 cells per well in 96-well plates in 100 μL PRF-RPMI 1640, supplemented with 8% CS-FBS, 0.1 mM NEAA, and 1 mM NaPyr. At day three, cells are treated with hormone with or without GSK650394 by removing 50 μL of the media and replacing this with 50 μL of PRF-RPMI 1640 with 8% CS-FBS, NEAA, NaPyr containing a 2X concentration of the appropriate hormone/inhibitor treatment. At days 5 and 7, the treatment is repeated. On the tenth day, the media is removed and the relative cell number is measured using the FluoReporter Blue assay according to the manufacturer's instructions.(Only for Reference)
别名GSK650394
化学信息
分子量382.45
分子式C25H22N2O2
CAS No.890842-28-1
储存&溶解度
存储Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
溶解度信息
DMSO: 50 mg/mL (130.74 mM)
溶液配制表
DMSO
1mg5mg10mg50mg
1 mM2.6147 mL13.0736 mL26.1472 mL130.7360 mL
5 mM0.5229 mL2.6147 mL5.2294 mL26.1472 mL
10 mM0.2615 mL1.3074 mL2.6147 mL13.0736 mL
20 mM0.1307 mL0.6537 mL1.3074 mL6.5368 mL
50 mM0.0523 mL0.2615 mL0.5229 mL2.6147 mL
100 mM0.0261 mL0.1307 mL0.2615 mL1.3074 mL

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
TargetMol | Animal experiments比如您的给药剂量是 10 mg/kg ,每只动物体重 20 g ,给药体积 100 μLTargetMol | Animal experiments 一共给药动物 10 只 ,您使用的配方为 5% TargetMol | reagent DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60% ddH2O. 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent ( 母液浓度为 40 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:50μLDMSOTargetMol | reagent 母液,添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清,再加 50μLTween 80, 混匀澄清,再加 600μLddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
%Tween 80
%ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

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